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必利勁藥理相互作用



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必利勁藥理相互作用

【藥物相互作用】

1.與單胺氧化酶抑制劑之間出現相互作用的可能性:

在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑加一種單胺氧化酶抑制劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩並伴有生命體徵可能的快速波動和精神狀態的改變,包括極度興奮並發展成譫妄和昏迷。

在最近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑並開始使用一種單胺氧化酶抑制劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似於神經阻滯劑惡性綜合徵的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑和單胺氧化酶抑制劑聯合用於動物模型的數據提示,這些藥品可能在升高血壓和誘發行為興奮方面具有協同作用。

因此,必利勁不能與單胺氧化酶抑制劑聯用,也不能在停止單胺氧化酶抑制劑治療後14天內使用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見禁忌部分)。

2.與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性

硫利達嗪單用可以延長QTc間期,後者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素P450 2D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會增加對QTc間期的延長作用。

必利勁不能與硫利達嗪聯用,也不能在停止硫利達嗪治療後14天內使用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能使用硫利達嗪(參見禁忌部分)。

3.具有5-羥色胺效應的藥品/草藥

與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑制劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。

必利勁不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、單胺氧化酶抑制劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用,也不能在這些藥品/草藥停用後14天內服用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能服用這些藥品/草藥(參見禁忌部分)。

4.中樞神經系統活性藥品

尚未在早泄患者中對必利勁與CNS活性藥品的聯用進行系統的評價。因此,如果需要將必利勁與此類藥品伴隨使用,應謹慎對患者進行治療。

5.聯用藥品對達泊西汀的影響

在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明,達泊西汀主要通過細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4 和含黃素單加氧酶1(FMO1)代謝。因此,這些酶的抑制劑可能會降低達泊西汀的清除率。

6.強效細胞色素P450 3A4抑制劑

酮康唑(200mg、每天兩次,持續7天)能夠使達泊西汀(60mg單次給藥)的Cmax和AUCinf分別增加35%和99%。考慮到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用,如果服用細胞色素P450 3A4強抑制劑,活性部分(游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約25%,AUC可能會增加一倍。

這樣的升高在某些患者中會很明顯,主要包括缺乏細胞色素P450 2D6功能酶即細胞色素P450 2D6弱代謝者或合用細胞色素P450 2D6強抑制劑的患者。

因此,必利勁禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等患者。

同時服用中度細胞色素P450 3A4抑制劑,像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,可能也會顯著增加達泊西汀和去甲基達泊西汀的暴露量,特別是細胞色素P450 2D6弱代謝者。因此,如果和上述任何一種藥物聯用必利勁服用的最大劑量限於30mg,並且建議慎用。

8.細胞色素P450 2D6強效抑制劑:

氟西汀(60mg/天,持續7天)與達泊西汀(60mg單次給藥)聯用時,後者的Cmax和AUCinf分別增加50%和88%。考慮到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用,如果服用細胞色素P450 2D6強抑制劑,活性部分(游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的最大血藥濃度可能會升高大約50%,AUC可能會增加一倍。

活性部分的最大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細胞色素P450 2D6弱代謝者中和預期的相近,並且可能會增加劑量依賴的不良事件的發生率和嚴重度。因此,對於服用細胞色素P450 2D6強效抑制劑和已知細胞色素P450 2D6弱代謝患者,在增加劑量至60mg時應慎重考慮。

9.5型磷酸二酯酶抑制劑

一項單次給藥的交叉研究評價了達泊西汀(60mg)與他達拉非(20mg)和西地那非(100mg)聯用時的藥代動力學。他達拉非並不影響達泊西汀的藥代動力學。西地那非可以輕度改變達泊西汀的藥代動力學(AUCinf增加22%,Cmax增加4%),但這種作用不具有臨床意義。然而,由於可能會降低立位耐力,必利勁應慎用於正在使用5型磷酸二酯酶抑制劑的患者。

10.達泊西汀對聯用藥品的影響

(1)坦洛新:

每天接受坦洛新治療的患者同時(單次或多次)服用必利勁30mg或60mg 不會改變坦洛新的藥代動力學。在坦洛新的基礎上加用必利勁不會導致立位耐力的改變,坦洛新聯用必利勁30mg或60mg時的立位效應與坦洛新單用時沒有差異;然而,由於可能會降低立位耐力,必利勁應慎用於接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。

(2)經細胞色素P450 2D6代謝的藥品:

單次給藥50mg的地昔帕明後多次給藥必利勁(60mg/天,持續6天)能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時增加大約11%和19%。達泊西汀也能夠使經細胞色素P450 2D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。

(3)經細胞色素P450 3A代謝的藥品

必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)能夠使咪達唑侖(8mg單次給藥)的AUCinf降低大約20%(-60至+18%)。對於大多患者咪達唑侖的這種作用的臨床相關性是很小的。細胞色素P450 3A活性的增強對於那些同時服用依賴於細胞色素P450 3A代謝並且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關性。

(4)經細胞色素P450 2C19代謝的藥品

必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)不會影響奧美拉唑(40mg單次給藥)的藥代動力學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P450 2C19底物的藥代動力學。

(5)經細胞色素P450 2C9代謝的藥品

必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)不會影響格列本脲(5mg單次給藥)的藥代動力學和藥效學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素P450 2C9底物的藥代動力學。

(6)5型磷酸二酯酶抑制劑

在一項單次給藥交叉研究中,達泊西汀(60mg)不會影響他達拉非(20 mg)或西地那非(100mg)的藥代動力學。

(7)華法林

目前尚無數據來評價必利勁對長期服用華法林的作用;因此,必利勁應慎用於長期服用華法林的患者(參見注意事項部分)。在一項藥代動力學研究中,達泊西汀(60mg/天,持續6天)不會影響華法林(單次服用25mg)的藥代動力學和藥效學(PT或INR)。

(8)酒精

單次同時飲用0.5g/kg的酒精不會影響達泊西汀(60mg單次給藥)和酒精的藥代動力學;然而,必利勁與酒精聯用可增加嗜睡的發生率並顯著降低自評的警覺度。對認知損害的藥效學測定(數字警覺速度,數字符號替換測驗)也表明,酒精或必利勁單用與安慰劑比較沒有顯著差異,但必利勁與酒精聯用與單用酒精比較有顯著統計學意義。

酒精與必利勁聯用可增加下列不良反應的發生率或嚴重程度:眩暈,嗜睡,反應緩慢或判斷力改變。酒精與必利勁聯用也可能會增加神經心血管不良反應,如暈厥,從而增加意外傷害的風險;因此,應建議患者在服用必利勁時要避免酒精。
 

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