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犀利士的藥理作用


犀利士的藥理作用

犀利士能在海綿體內產生NO,並且可抑制磷酸二酯酶活性,使cGMP↑,陰莖海綿體平滑肌鬆弛,其內動脈擴張,陰莖勃起。陰莖主要由左右兩條陰莖海綿體及下方一條尿道海綿體所構成。在受到性刺激時,組織內NO(nitric oxide)釋放,藉由細胞內訊息傳導(cell signal transduction)及細胞內Ca2+ channel及K+ channel的配合,使陰莖海綿體的平滑肌放鬆,其內動脈擴張,血液才能進入陰莖海綿體內充血,完成勃起的動作。

犀利士藥物成分與作用原理

美國FDA所批准上市的第二種治療勃起功能障礙藥---他達那非 TADALAFIL,商品名犀利士,(第一個批准上市的是威而鋼) 其作用原理:當性興奮時,犀利士能在海綿體內產生NO→NO進一步活化guanylate cyclase→ cGMP↑→ cGMP使海綿體平滑肌鬆弛,其內動脈擴張→大量血液注入海綿體,陰莖勃起。

因為cGMP很容易被磷酸二酯酶(phosphodiesterase)破壞,所以研製出磷酸二酯酶抑制劑(phosphodiesterase inhibitor, type 5)-犀利士來抑制磷酸二酯酶活性,以提升犀利士作用時間,加強海綿體平滑肌放鬆及組織充血,增強勃起機能(acting by inhibiting cGMP-specific phosphodiesterase type 5, an enzyme that promotes degradation of cGMP, which regulates blood flow in the penis)。此外,此藥也可用於治療pulmonary arterial hypertension (PAH)。

犀利士效果

口服犀利士2小時後達到最高血藥濃度,效果可持續36小時,於17.5小時後效力開始降低,因此,最佳服藥時機是性行為前一小時;其對任何原因(如糖尿病、高血壓、脊椎損傷、攝護腺手術等)所致的勃起機能障礙都有效,尤其是心理因素所引起的治療效果更好,但藥物本身並沒有增強性慾的作用。

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犀利士禁忌症

正服用含organic nitrites and nitrates類藥物(nitroglycerin, sodium nitroprusside, amyl nitrite)患者,若同時合併使用犀利士,血壓快速下降可能會致命;

存在心血管危險因素(cardiovascular risk factors);

嚴重肝腎功能障礙(Severe impairment in hepatic or renal function):血犀利士排泄較慢,血中濃度會增高;

長期低血壓(low blood pressure)

近期中風或心梗(Recent stroke or heart attack)

遺傳性退化性視網膜病變(Hereditary degenerative retinal disorders)

其他:某些貧血病、白血病、多發性骨髓瘤、或陰莖形狀異常者:服用犀利士時,有可能導致持續性勃起(Priapism);

另外,正在服用Cimetidine、Erythromycin、Itraconazole、Ketoconazole時,記得犀利士減量。

犀利士副作用

臨床實驗副作用反應是輕微頭昏,其他常見的副作用可能有輕微背痛、肌痛、面部發熱等 (每個人適藥性不同,副作用略有差異)。副作用為輕度。藥效成份在體內代謝完後恢復正常,對身體無任何傷害!
 


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